Medel vid opioidberoende.

Omkring 2/3 av de heroinberoende som får läkemedelsbehandling får metadon och 1/3 Subutex/Suboxone. Subutex är ett relativt nytt läkemedel för avgiftning och återfallsprofylax hos främst heroinberonde. Mekanismen är att det både stimulerar och blockerar morfinreceptorerna. Den blockerande effekten gör det mindre meningsfullt att under det närmaste dygnet använda Heroin och den stimulerande effekten gör att abstinensen inte blir så svår. Den initiala dagliga engångsdosen är från 0,8 till 4 mg. Dosen Subutex skall successivt ökas baserat på den kliniska effekten hos den individuella patienten och skall inte överskrida en daglig engångsdos på 24 mg. Vanligen är en underhållsdos på 8-16 mg tillräcklig

Det som tidigare används som återfallsprofylax har varit Metadon. Metadon är avsett för fall som ej kan kontrolleras med buprenorfin i högsta rekommenderade dos. Vanlig initialdos av metadon är 10-30 mg. Vid hög opioidtolerans, är normal initialdos 25-40 mg. Vid upptrappning till underhållsdos rekommenderas dosökning om maximalt 10 mg per gång. Majoriteten av patienter i substitutionsbehandling behöver 60-120 mg, vanligen 60 mg, per dag för en effektiv och säker behandling, men enstaka patienter behöver högre dos. En del patienter utvecklar autoinduktion, så att metaboliseringen ökar. I dessa fall är det nödvändigt att höja dosen vid ett eller flera tillfällen för att bibehålla optimal effekt.  Dosering bestäms utifrån en klinisk värdering. Metadon skall normalt doseras en gång var 24:e timme. Vid frekventare dosering än var 24:e timme finns risk för ackumulering och överdosering. Högsta rekommenderade dos, som sällan bör komma till användning, är 150 mg/dag. Skälet för dosbegränsningen är en ökande frekvens av förlängd QT-tid, Torsades de Pointes och fall av hjärtstillestånd inom högre dosområden. Höga doser kan också framkalla låggradig (men oönskad) eufori under ett antal timmar efter den dagliga dosen.

Metadon oral lösning finns tillgänglig i tre olika fabrikat: Metadon DnE, Metadone Pharmadone (sötad med socker) samt Metadon Penewood.

I Suboxone har naloxon tillsatts till Subutex för att förhindra intravenöst missbruk. När naloxon  administreras peroralt eller sublingualt i normala doser till patienter som går igenom opioid­abstinens uppvisar naloxon små eller inga farmakologiska effekter på grund av dess nästan totala förstapassagemetabolism..  Om det däremot injiceras så ger det upphov till svåra abstinensbesvär hos en heroinberoende patient

I den senaste SBU-rapporten beskrivs effekter enligt nedan. För Subutex finns det bara en övertygande studie där man jämfört med ”sockerpiller”. Det har talats om att Subutex skulle ge lägre missbruk och minskad risk för överdosering men detta är dessvärre inte övertygande bevisat. Metadon minskar emellertid heroinmissbruket och ger en god följsamhet till behandlingen.

När det gäller att kvarstanna i behandlingsprogram, som kanske är det viktigaste, så anses effekterna av Subutex och Metadon likvärdiga. Det är självklart att läkemedelsbehandling inte får ses som en isolerad behandling utan som en del i ett större behandlingsprogram. Detta bör innehålla någon form av problemlösande, urinanalyser samt gärna även KBT.

Metadon, Subutex och Suboxone är narkotikaklassade läkemedel. Metadon har en kraftigare narkotikaklassning, förteckning II, än de båda andra preparaten., förteckning IV-V. Subutex finns ett annat läkemedel, Temgesic, som innehåller samma aktiva ämne.

Från och med 2005-01-01 likställs Metadon- och Subutexbehandling genom att samma regler gäller vid behandling med båda preparaten: Bedömning skall göras av leg läkare inom beroendevården efter personlig undersökning av patienten och i samråd med socialtjänst. Dokumentation skall ske i patientens journal. Vårdplan skall finnas. Patienten skall ha fyllt 20 år och ha ett opiatberoende sedan minst 2 år. En läkare måste för att få skriva ut sådana läkemedel ha specialistkompetens i psykiatri samt vara verksam vid en sjukvårdsinrättning inom beroendevården där läkemedelsassisterad underhållsbehandling ges. Om personen är under 20 år krävs synneliga skäl för att påbörja en behandling..

.

Hearing om missbruk av Subutex (buprenorfin) på MPA den 13 mars 2008

Det finns ett tilltagande missbruk av Subutex (buprenorfin) och förstahandsvalet vid behandling av opioidberoende bör därför vara Suboxone (buprenorfin/nalaxon). Det kom man fram till vid en hearing som Läkemedelsverket och Socialstyrelsen anordnade tidigare i vår.

På grund av rapporter om tilltagande missbruksproblem med Subutex (buprenorfin) sammankallade Läkemedelsverket och Socialstyrelsen en hearing den 13 mars 2008

Slutsatser från denna hearing:

• Det finns ett tilltagande missbruk av Subutex, med vissa regionala skillnader.
• Distributionsvägarna för missbruket av Subutex är oklara. Betydande tullbeslag visar att smuggling från andra länder utgör en källa, men läckage från missbruksvården kan inte uteslutas.
• Missbruket kan antingen ske i berusningssyfte, för att behandla abstinens eller bruk i väntan på tillträde på behandling.

För att komma till rätta med missbruksrisken har företaget som marknadsför Subutex lanserat det nyligen registrerade Suboxone, som har en 20 % tillsats av den rena opioidantagonisten naloxon. I regel eliminerar naloxontillsatsen intravenöst missbruk, men då naloxon har teratogena effekter får Suboxone inte ges åt gravida. Med Suboxone som förstahandsmedel, utom i fall med hög opioidtolerans då metadon är indicerat, reduceras misstanken att illegalt åtkommet buprenorfin härrör från missbruksvården. 

Rekommendation

• När metadon inte är indicerat initialt bör Suboxone (buprenorfin/naloxon) utgöra förstahandsbehandling, utom vid graviditet.
• Skulle abstinensbesvär uppkomma när man skiftat över från Subutex till samma buprenorfin-dos i Suboxone, kan i först hand en mindre höjning av Suboxonedosen prövas. I vissa av dessa fall får man återgå till Subutex eller skifta över patienten till metadon.
• Patienter som är under behandling med Subutex, men där farhågor om läckage föreligger, och skulle föranleda kontrollåtgärder, kan med fördel erbjudas att sättas över på Subuxone.
•  Patienter som är välinställda och välfungerande på Subutex bör ej sättas över på Suboxone.

2010-01-13 ”Särtryck” ur Psykofarmakologi  2010 för studerande av leg receptarie Gunnar Bergendahl www.mamut.com/infofarm

Det är tillåtet att kopiera men då skall det kopieras i sin helhet.