Anafranil (Depot), Klomipramin (Depot).

Terapeutiska indikationer

Egentlig depression med melankoli. Djupa eller långvariga egentliga depressioner utan melankoli. Paniksyndrom med eller utan agorafobi. Agorafobi. Tvångstillstånd. Associerade symtom vid narkolepsi (speciellt kataplexi, sömnparalys och hypnagoga hallucinationer). Idiopatiskt smärtsyndrom med depressiva symtom.

Biverkningar

Tricykliska antidepressiva har antikolinerga effekter som är dosberoende och som minskar under behandlingens gång. Biverkningar minskar vanligtvis efter en tids behandling. Vanligaste biverkan är muntorrhet (mer än 50%). Biverkningarna redovisas efter organsystem och frekvens (vanliga > 1/100; mindre vanliga 1/100-1/1000; sällsynta 1/1000 - 1/10 000). Sjukdomstillstånd i blodet och det lymfatiska systemet Sällsynta Agranulocytos, leukopeni, trombocytopeni, eosinofili Endokrina sjukdomar Vanliga Minskad libido och potens, galaktorré, gynekomasti Sällsynta Störd ADH-insöndring (SIADH) Psykiska sjukdomarVanliga Oro, ökad ångest, agitation, aggressivitet, delirium, konfusion, desorientering, hallucinationer (ofta hos äldre med Parkinson’s sjukdom), sömnstörningar, mani, hypomani, depersonalisering, insomnia, mardrömmar, förvärrad depression, försämrat minne, nedsatt koncentrationsförmåga Mindre vanliga Aktivering av psykotiska symptom Sjukdomar i nervsystemet Vanliga Tremor, yrsel, huvudvärk, talsvårigheter, parestesier, muskelsvaghet, myoklonier, muskulär hypertoni Mindre vanliga Krampanfall, ataxi Sällsynta EEG-förändringar, serotonergt syndrom Sjukdomar i ögat Vanliga Ackommodationssvårigheter, otydlig syn, pupillvidgning Sällsynta Glaukom Sjukdomar i örat och labyrinten Vanliga Tinnitus Hjärt- och kärlsjukdomar Vanliga Postural hypotension, sinustakykardi, palpitationer, EKG-förändringar utan klinisk symptomatik (T-våg, ST-segment), blodvallningar Mindre vanliga Arytmier, ökat blodtryck Sällsynta Retledningsrubbningar, Torsade de Points (särskilt hos patienter med hypokalemi) Sjukdomar i andningsorgan,bröstkorg och mediastinum  Sällsynta Allergisk alveolit (pneumoni) med eller utan eosinofili Mag-tarmkanalens sjukdomarVanliga Illamående, kräkning, muntorrhet, obstipation, diarré, smakförändringar Sällsynta Mag-tarmblödningar Lever- och gallsjukdomarVanliga Transaminasstegringar Sällsynta Hepatit med eller utan gulsot, intrahepatisk kolestas Huden och underhudens sjukdomar Vanliga Exantem, urtikaria, fotosensibilitet Sällsynta Ödem (lokala eller generella), missfärgningar av hud eller tunga, håravfall, purpura, hud- eller slemhinneblödningar, ekkymos. Njur- och urinvägssjukdomar Vanliga Miktionssvårigheter Sällsynta Urinretention Sjukdomar i reproduktionsorgan och bröstkörtel Sällsynta Vaginalblödning Allmänna symtom/fynd vid administrationsstället Vanliga Svettningar, trötthet, aptitökning, viktökning, aptitlöshet, gäspningar Sällsynta Anafylaktiska/anafylaktoida reaktioner med hypotension, hög feber En initial ökning av ångest kan erfaras av patienter med ångesttillstånd. Dessa symtom försvinner inom 1-2 veckor. Äldre patienter är speciellt känsliga för antikolinerga effekter och för neurologiska, psykiska och kardiovaskulära reaktioner. Förekomsten av kramper tycks vara dosrelaterad. I händelse av allvarliga biverkningar, t ex av neurologisk eller psykiatrisk art eller allergiska hudreaktioner skall behandling med

Anafranil utsättas.

Om behandlingen avbryts abrupt, särskilt efter en längre behandlingstid och med höga doser, uppträder ofta symtom i form av allmän sjukdomskänsla, illamående och tarmbesvär, darrighet och svettningar, sömnstörningar, overklighetskänsla och irritabilitet. Därför bör behandlingen avslutas gradvis, ibland under loppet av åtskilliga veckor. Risk finns annars att symtomen tolkas som ett recidiv och att läkemedelsbehandlingen förlängs i onödan.

Farmakodynamiska egenskaper

Den antidepressiva effekten anses bero på en påverkan på monoaminerga neuron i CNS. Klomipramin hämmar framför allt återupptaget av 5- hydroxitryptamin (serotonin). Klomipramin och dess biologiskt aktiva metabolit desmetylklomipramin hämmar också återupptaget av noradrenalin. I likhet med övriga antidepressiva inducerar klomipramin och dess metaboliter förändringar i monoaminerga receptorers känslighet. Härtill kommer antihistaminerga och antikolinerga effekter. Anafranil ger endast undantagsvis upphov till besvärande sedering.